該項目屬于化學(xué)領(lǐng)域的藥物化學(xué)合成方向,屬于基礎(chǔ)研究項目。C?H鍵是構(gòu)成有機化合物的最基本、最普遍的化學(xué)鍵之一,對C?H鍵的直接官能化反應(yīng)一直是化學(xué)家們研究的重要方向。自2008年起,該團隊聚焦金屬催化的雜環(huán)藥物分子的合成方法學(xué)研究,取得了一系列的研究成果,部分成果達(dá)到國際先進(jìn)水平。其主要成果包括:
(1) 利用銅/鐵共催化通過分子內(nèi)胺化反應(yīng)構(gòu)建Pyrido[1,2-a]benzimidazole含氮雜環(huán)分子骨架。
(2) 實現(xiàn)了Cu/O2條件下的烯烴的分子內(nèi)脫氫胺氧化反應(yīng),用于構(gòu)建imidazo[1,2-a]pyridine雜環(huán)骨架。
(3) 通過分子內(nèi)C-H鍵活化/一氧化碳(CO)或異腈(RNC)插入/C-N鍵生成的策略合成內(nèi)酰胺或環(huán)脒類化合物,拓展了異腈在有機合成中的應(yīng)用。
該項目共發(fā)表SCI論文10篇(包括J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem., Int. Ed., Org. Lett., Adv. Synth. Catal., Chem. Eur. J., Chem. Commun.),總引用次數(shù)755次,他引723次,單篇他引最高引用次數(shù)為190篇。其中發(fā)表在J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem., Int. Ed.的2篇論文入選ESI高引論文(本領(lǐng)域全球Top1%)。申請并獲批中國專利1項。該項目發(fā)展了利用過渡金屬Cu或鈀催化的、具有普遍適用性的、“綠色”的雜環(huán)化合物合成方法,對現(xiàn)代有機合成和藥物研究具有重要的意義。